化学家合成了两种简化形式的杀死超级细菌的抗菌素Teixobactin
由英国林肯大学领导的国际研究人员团队生产了两种简化版本的替ixobactin，teixobactin是一种功能强大的天然抗生素，许多科学界人士认为，这可能会导致三十年来第一个商业上可行的新抗生素药物的产生。
“当发现teixobactin时，它本身就是一种新的抗生素，它可以杀死没有可检测的耐药性的细菌，包括诸如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)之类的超级细菌，”林肯大学医学院的主要作者Ishwar Singh博士说。药店。
“我们一直在研究一种简化设计的方法，同时保留对耐药细菌的高效力。”
直到现在，试图合成替ixobactin的化学家认为他们需要使用阳离子或带正电荷的氨基酸，这些氨基酸通过“侧链”与细菌靶标结合。这意味着他们必须使用天然存在于teixobactin中的非常罕见的氨基酸(称为Enduracididine)，或使用对超级细菌的效力较低的替代氨基酸。
每个氨基酸都位于teixobactin结构中的特定位置，Singh博士和合著者现在已成功地用两个带正电荷的替代氨基酸替代了神经氨酸。
这些氨基酸缺乏“结合”部分，从而颠覆了先前的理解，即对于所谓的“靶标结合”而言，耐力酸必不可少，以使其对超级细菌具有很高的效力。
有了这一新知识，就可以更轻松地开发替克斯巴actin的合成形式，只需一个偶联步骤即可将过程从长达30小时缩短到仅10分钟，这是将替克斯巴actin转变为可行的新药的重要一步。
重要的是，teixobactin的两种新的简化形式还被证明具有与teixobactin的天然形式相同的抗超级细菌的功效。
辛格博士说：“这种简化的设计和更有效的综合将使工作能够在商业层面上进行。”
“ Enduracididine由于其稀缺性，复杂的多步合成以及16至30小时之间的漫长而重复的步骤而导致失败率高且收率非常低，因此严重限制了我们的能力。”
“我们发现实际上我们可以使用结构上不同且可商购的氨基酸。”
“在杀死MRSA方面，它们的效力也比临床上使用的抗生素强16倍，而且对其他抗生素耐药性感染(例如耐万古霉素的肠球菌和结核病)也具有很高的效力。”